АРЛЕВЕРТ® Menarini International Operations Luxemburg S.A.

Использование

Взрослые. По 1 таблетке 3 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, например 0,5 стакана воды. Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести Арлеверт следует применять с осторожностью. Нарушение функции печени. Исследования применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. В целом, продолжительность применения препарата не должна превышать 4 нед. Решение о более длительном лечении должен принимать врач

Упаковка

таблетки блистер, № 20, 30, 50, 100

Состав

Циннаризин 20 мг
Дименгидринат 40 мг

Диагнозы

Автономная дисрефлексия
Болезнь Меньера
Вестибулярный нейронит
Гипертоническая болезнь (ГБ)
Руководство по кардиологии
Руководство по кардиологии
Руководство по кардиологии
Головокружение и нарушение устойчивости
Дисциркуляторная энцефалопатия (ДЭП)
Доброкачественное пароксизмальное головокружение
Другие периферические головокружения
Другие уточненные поражения сосудов мозга
Остеохондроз шейного отдела позвоночника
Последствия острого нарушения мозгового кровообращения (инсульта) ОНМК
Последствия инсульта, не уточненные как кровоизлияние или инфаркт мозга
Синдром вертебробазилярной артериальной системы (вертебрально-базилярная недостаточность (ВБН), синдром позвоночной артерии)
Синдром позвоночной артерии
Сотрясение головного мозга
Церебральный атеросклероз
Цереброваскулярная болезнь (ЦВБ)
Цереброваскулярная болезнь неуточненная
Шум в ушах (субъективный)
Энцефалопатия

Дозировка

Симптомы передозировки Арлеверта. К симптомам передозировки Арлевертом относят сонливость, головокружение и атаксию в сочетании с такими проявлениями антихолинергического действия, как сухость во рту, покраснение лица, расширение зрачков, тахикардия, лихорадка, головная боль и задержка мочи. Могут возникать и такие осложнения, как судороги, галлюцинации, возбуждение, угнетение дыхания, АГ, тремор и кома (особенно в случае тяжелой передозировки). Лечение. В случае угнетения дыхания или острой недостаточности кровообращения пациенту следует назначить поддерживающую терапию. Рекомендуется промыть желудок изотоноческим р-ром хлорида натрия. Следует внимательно следить за температурой тела, поскольку интоксикация антигистаминными средствами может стать причиной развития лихорадки (особенно у детей). При схваткообразной боли можно назначить барбитураты короткого действия, однако применять их следует с осторожностью. В случае выраженного антихолинергического действия на ЦНС следует провести пробу с физостигмином, а затем назначить физостигмин путем введения медленной в/в инфузии (или, при необходимости, путем введения в/м инъекции) в дозе 0,03 мг/кг массы тела (максимальная доза для взрослых — 2 мг, максимальная доза для детей — 0,5 мг). Дименгидринат можно выводить из крови с помощью гемодиализа, однако такой способ лечения при передозировке считается неприемлемым. Удалять из крови необходимое количество препарата можно с помощью гемоперфузии с применением активированного угля. Данные по удалению циннаризина с помощью гемодиализа отсутствуют. Симптомы передозировки циннаризина. В редких случаях острой передозировки (от 90 до 2250 мг) наблюдались следующие проявления: изменение сознания от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого числа детей наблюдались судороги. В большинстве случаев клинический результат не был тяжелым, но отмечались летальные случаи после передозировки при одновременном применении с другими лекарственными средствами, включая циннаризин. Лечение при передозировке циннаризин. Специфического антидота нет. В течение первого часа после приема внутрь необходимо провести промывание желудка. По показаниям можно назначить активированный уголь. Симптомы передозировки дименгидринатом: сухость в носу, горле, сыпь, аритмия, резкое снижение АД с возможной потерей сознания, угнетение ЦНС или возбуждения с галлюцинациями, конвульсии. Редко могут возникать нарушение зрения, шум в ушах, затруднение мочеиспускания, боль в желудке, повышение или снижение аппетита

Взаимодействие

Антихолинергический и седативный эффекты препарата Арлеверт могут усиливаться на фоне применения ингибиторов МАО. Действие препарата может быть усилено прокарбазином. Как и другие антигистаминные средства, Арлеверт может усиливать седативный эффект препаратов, угнетающих ЦНС, в частности алкоголя, барбитуратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Пациентов следует предупреждать об избегании употребления алкогольных напитков. Арлеверт также может усиливать действие гипотензивных средств, эфедрина и антихолинергических средств, в частности атропина и трициклических антидепрессантов. Арлеверт может маскировать проявления ототоксического действия антибиотиков аминогликозидов и реакцию кожи на кожные аллергические пробы. Учитывая то, что Арлеверт может маскировать положительные реакции относительно факторов реактивности кожи при проведении кожной пробы, его применение следует прекратить за 4 дня до ее проведения после консультации с врачом. Следует избегать одновременного применения препаратов, удлиняющих интервал Q–T на ЭКГ (например антиаритмических средств классов IА и III). Информация о возможном фармакокинетическом взаимодействии циннаризина и дифенгидрамина с другими лекарственными средствами отсутствует в достаточном объеме. Дифенгидрамин подавляет метаболические процессы, опосредованные изоферментом цитохрома CYP 2D6, поэтому при применении препарата Арлеверт в комбинации с субстратами этого фермента (особенно имеющими узкий терапевтический диапазон) рекомендуется соблюдать осторожность

Показания

Симптоматическое лечение головокружения различного генеза

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергической (M-холиноблокирующей) активностью, имеет парасимпатолитическое и угнетающее действие на ЦНС. Воздействуя на хеморецепторную триггерную зону в области IV желудочка, дименгидринат подавляет позывы к рвоте и головокружению. Дименгидринат главным образом влияет на центральную вестибулярную систему. Благодаря своей способности блокировать кальциевые рецепторы циннаризин подавляет поступление кальция в вестибулярные сенсорные клетки, тем самым действуя как вестибулолитическое средство. Циннаризин главным образом влияет на периферическую вестибулярную систему. Циннаризин и дименгидринат — известные средства для лечения головокружения. По результатам испытаний, комбинированное средство по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов в отдельности. Как средство против укачивания этот препарат не изучали. Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После перорального применения дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются из ЖКТ. У человека Сmax циннаризина и дифенгидрамина в плазме достигаются в течение 2–4 ч. T½ обоих веществ из плазмы составляет 4–5 ч (несмотря на то, применяются они отдельно или в составе комбинированного средства). Метаболизм. Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируется в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла, которые частично катализуются изоферментом CYP 2D6 цитохрома, и реакций N-дезалкилирования, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина — последовательное N-деметилирование третичного амина. Результаты исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека свидетельствуют, что эти реакции протекают с участием различных изоферментов цитохрома, в том числе изофермента CYP 2D6. Поскольку оба действующих компонента препарата Арлеверт интенсивно метаболизируются печеночными ферментами системы цитохрома P450, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени плазменные концентрации компонентов (в неизмененном виде) и Т½ увеличиваются. В отношении дифенилдигидрамина это показано у пациентов с циррозом печени. Экскреция. Циннаризин экскретируется главным образом с калом (на 40–60%) и частично — с мочой (в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится с мочой и преимущественно в виде метаболитов; основным метаболитом (40–60%) является дезаминированное производное — дифенилметоксиуксусная кислота. Дифенгидрамин выводится исключительно через почки, поэтому Арлеверт не следует применять у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤25 мл/мин)

Противопоказания

Аллергические реакции на действующие вещества, дифенгидрамин или другие антигистаминные средства похожей структуры, или на любое вспомогательное вещество; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤25 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; закрытоугольная глаукома; судороги; подозрение на повышенное внутричерепное давление; алкоголизм; задержка мочи, вызванная нарушениями со стороны мочеиспускательного канала и предстательной железы. Конвульсии (например эклампсия, эпилепсия), острый приступ астмы, феохромоцитома, порфирия

Побочные эффекты

Побочными реакциями, чаще всего возникавшими при проведении клинических испытаний, были спутанность сознания (сонливость, чувство усталости, утомляемость, оглушение) — у 8% больных, а также сухость во рту — у 5% больных. Обычно эти реакции протекают в легкой форме и прекращаются в течение нескольких дней даже на фоне длительного применения
Побочные реакции, возникавшие на фоне применения препарата Арлеверт, по данным клинических испытаний и последующих спонтанных сообщений, приведены в таблице:
(>1/100, <1/10)
(>1/1000, <1/100)
(>1/10 000, <1/1000)
(<1/10 000)
Кроме того, с применением дименгидрината и циннаризина связаны такие побочные реакции:
Дименгидринат: парадоксальная возбудимость, повышение тяжести уже имеющейся закрытоугольной глаукомы, оборотный агранулоцитоз, головокружение, возможно помутнение зрения, диплопия, шум в ушах, тахикардия, аритмия, приступы стенокардии, артериальная гипотензия, запор, повышение аппетита, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, снижение потоотделения, сухость слизистых оболочек;
Циннаризин: запор, увеличение массы тела, ощущение сжатия в груди, холестатическая желтуха, экстрапирамидные нарушения, кожные реакции, напоминающие системную красную волчанку, плоский лишай, гиперсомния, летаргия, дискинезия, паркинсонизм, дискомфорт в желудке, рвота, ригидность мышц. В медицинской литературе упоминается частный случай обтурационной желтухи. У пациентов пожилого возраста при длительном лечении наблюдались случаи усиления или появления экстрапирамидных симптомов, иногда в сочетании с депрессивными состояниями. В таких случаях применение этого средства следует прекратить

Особые инструкции

Арлеверт не вызывает значительного снижения уровня АД, однако пациентам с гипотензией следует применять его с осторожностью. Чтобы свести к минимуму раздражение желудка, Арлеверт следует применять после еды. Арлеверт следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями или состояниями, которые могут усилиться на фоне применения антихолинергических средств, например у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, непроходимостью вратаря (привратника) желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофией предстательной железы, АГ, тиреотоксикозом или тяжелой ИБС. Арлеверт следует с осторожностью применять у пациентов с болезнью Паркинсона. Поскольку Арлеверт может вызывать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя, депрессантов ЦНС или трициклических антидепрессантов. Необходимо избегать применения Арлеверта при порфирии. Арлеверт следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Степень безопасности препарата Арлеверт для беременных не установлена. Дименгидринат может оказать стимулирующий эффект на мышцы матки и сократить продолжительность родов, поэтому Арлеверт не следует применять в период беременности. Период кормления грудью. Дименгидринат и циннаризин проникают в грудное молоко, поэтому Арлеверт не следует применять у кормящих грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат Арлеверт может вызвать сонливость, нарушение координации движений, головокружение, увеличение времени реакции, особенно на начальном этапе лечения. В таких случаях пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Дети. У детей применять препарат не рекомендуется из-за отсутствия данных по его применению

Условия хранения

Особые условия хранения не требуются

Цены

Винница-АПТЕКА БАМ-293.99 грн./уп.
Днепр-МЕД-СЕРВИС-260.20 грн./уп.
Житомир-ФАРМАВИТА-284.82 грн./уп.
Запорожье-МЕД-СЕРВИС-261.30 грн./уп.
Ивано-Франковск-БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ-287.95 грн./уп.
Киев-БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ-246.95 грн./уп.
Кропивницкий-БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ-288.95 грн./уп.
Луцк-АПТЕКА БАМ-297.99 грн./уп.
Львов-БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ-283.95 грн./уп.
Николаев-МЕД-СЕРВИС-287.70 грн./уп.
Одесса-АЛИСА. ЛИНИЯ ЖИЗНИ-283.40 грн./уп.
Полтава-АПТЕКА БАМ-298.99 грн./уп.
Ровно-БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ-250.95 грн./уп.
Сумы-МЕД-СЕРВИС-262.65 грн./уп.
Тернополь-1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА-299.13 грн./уп.
Ужгород-МЕД-СЕРВИС-299.25 грн./уп.
Харьков-СЕМЕЙНАЯ АПТЕКА-270.26 грн./уп.
Херсон-БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ-285.95 грн./уп.
Хмельницкий-БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ-247.95 грн./уп.
Черкассы-МЕД-СЕРВИС-299.60 грн./уп.
Чернигов-АПТЕКА БАМ-295.99 грн./уп.
Черновцы-1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА-299.13 грн./уп.


ATC:

Циннаризин, комбинации

Производитель:

Menarini International Operations Luxemburg S.A.